英夫利昔單抗生物活性
描述Infliximab (Avakine) 是一種與 TNF-α 特異性結合的嵌合單克隆 IgG1 抗體。Infliximab 可阻止 TNF-α 與 TNF-α 受體 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫,慢性炎癥性疾病和糖尿病神經病變的研究。
靶點
TNF-α
體外研究TNF-α處理的脂肪細胞顯示胰島素刺激的葡萄糖攝取顯著減少64%,而英夫利昔單抗(10 ng/mL)通過顯著改善3T3L1脂肪細胞中的葡萄糖摻入逆轉TNF-α的作用。英夫利昔單抗通過減弱蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的激活來恢復底物2和AKT的磷酸化。英夫利昔單抗通過PTP1B抑制恢復胰島素信號通路,改善體外3T3L1脂肪細胞TNF-α誘導的胰島素抵抗[1]。
體內研究對糖尿病TNF-α+/+小鼠單次注射英夫利昔單抗(10μg/g 100μl生理鹽水/劑量ip)可抑制血清TNF-α升高,并改善電生理和生化缺陷至少4周。英夫利昔單抗也可減弱糖尿病背根神經節TNF-αmRNA表達的增加[2]。
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